Glucocorticoides inhalados

Glucocorticoides inhalados

FÁRMACO	Budesonida Dosis: 200 a 800 Ug/día 2 a 3 veces al día
FARMACOCINÉTICA	L: Vía inhalada oral A: Mucosa y parénquima pulmonar. D: La concentración plasmática inicial también indica un mínimo metabolismo del medicamento en el pulmón M: Hígado, mediante una biotransformación oxidativa y reductora dando lugar a dos metabolitos biológicamente inactivos, responsables de que la acción sistémica de la budesonida sea muy baja E: Vía urinaria (32%) y heces (15%). La semivida plasmática de la budesonida intacta es de 2,0 ± 0,2 horas.
FARMACODINAMIA	Es un corticosteroide no halogenado eficaz en el tratamiento del asma debido a su capacidad antiinflamatoria.  Disminuye la broncoconstricción producida por las reacciones alérgicas, tanto inmediatas como retardadas.
EFECTOS ADVERSOS	-Candidiasis oral y ronquera -Broncoespasmo paradójico y tos -Irritación de la mucosa nasal
FÁRMACO	Beclometasona Dipropionato Dosis: 200 a 1000 Ug/día 2 a 3 veces al día.
FARMACOCINÉTICA	L: Vía oral A: Tejido respiratorio (tráquea y bronquios) y gastrointestinal. D: Unión a proteínas: alta (65-90 %) M: Es principalmente hepático siendo rápido; también se metaboliza en el riñón, pulmón. E: Vía urinaria.
FARMACODINAMIA	Al igual que otros corticoides, es capaz de reducir la inflamación y la infiltración de eosinófilos, linfocitos T, mastocitos y basófilos en el epitelio y la submucosa bronquial, disminuyendo la hiperreactividad bronquial. Actúa sobre receptores citoplasmáticos que inducen o inhiben la transcripción génica de distintas proteínas que intervienen en la inflamación. Las proteínas inducidas son la lipocortina 1, que inhibe a la fosfolipasa A2 frenando la cascada del ácido araquidónico y la síntesis de leucotrienos y prostaglandinas, el receptor adrenal beta-2 y la endopeptidasa neutral.
EFECTOS ADVERSOS	-Frecuentes: tos, sequedad o irritación de la mucosa nasal, garganta, disfonía. -Ocasionales: cefalea, náusea, adelgazamiento de la piel de la cavidad oral, candidiasis orofaríngea. -Raras: broncoespasmo paradójico, nerviosismo, infiltrados pulmonares y eosinofilia, cataratas, glaucoma.
FÁRMACO	Ciclesonida Dosis: 160 mg/día en una única dosis.
FARMACOCINÉTICA	L: Vía oral A: Gastrointestinal D: Concentraciones séricas insignificantes M: Hígado E: Principalmente por la bilis y la orina.
FARMACODINAMIA	El mecanismo de la actividad ciclesonida es antiinflamatoria. Previenen o suprimen la inflamación y las respuestas inmunes cuando se administran en dosis farmacológicas.
EFECTOS ADVERSOS	-Trastornos cardiacos: palpitaciones. -Infecciones e infestaciones: infecciones fúngicas orales. -Trastornos gastrointestinales: náusea, vómitos mal sabor de boca; dolor abdominal, dispepsias. -Trastornos en el sistema inmunitario: angioedema, hipersensibilidad. -Trastornos sistema nervioso:  cefalea
FÁRMACO	Fluticasona Propionato Dosis: desde los 50 mcg cada 12 horas hasta los 500-1000 mcg cada 12 horas
FARMACOCINÉTICA	L: Vía oral A: Principalmente en el pulmón D: Se une en el 91% a las proteínas del plasma. M: Hígado, por medio del citocromo hepático P450 3A4 E: Heces y orina
FARMACODINAMIA	Tiene propiedades anti-inflamatorias, antipruríticas y vasoconstrictoras. En el tratamiento del asma, de las alergias y del asma bronquial crónica, reduce las respuestas alérgicas de varios tipos de células como mastocitos y eosinófilos implicados en la respuesta alérgica. A nivel molecular, los glucocorticoides libres atraviesan fácilmente las membranas celulares y se unen con alta afinidad a receptores citoplasmáticos. La inflamación se reduce por la disminución de la liberación de hidrolasas ácidas de los leucocitos, la prevención de la acumulación de macrófagos en los sitios inflamados, la interferencia con la adhesión de leucocitos a la pared capilar, reducción de la permeabilidad de la membrana capilar y el posterior edema.
EFECTOS ADVERSOS	Ardor nasal, secreciones nasales sanguinolentas, dolor de cabeza, irritación nasal y picazón, y faringitis, insuficiencia suprarrenal.
FÁRMACO	Mometasona Furoato Dosis: Adultos y niños > 12 años: 2 pulverizaciones 50 mcg  en cada fosa nasal una vez al día. Niños de 3-11 años: 1 spray 50 en cada fosa nasal una vez al día.
FARMACOCINÉTICA	L: Vía intranasal A: No se ha determinado la cantidad de mometasona absorbida después de la administración intranasal, debido a que las concentraciones plasmáticas son indetectables. D: El volumen de distribución es de 332 l. La unión a proteínas es alta, del 98-99% en un intervalo de concentración de 5-500 mg/ml. M: Pasa por un extenso metabolismo a múltiples metabolitos. No se han detectado metabolitos principales en plasma. La mometasona se metaboliza por el citocromo P-450 3A4 (CYP3A4) en microsomas hepáticos. E: Bilis y orina
FARMACODINAMIA	La inflamación se reduce al disminuir la liberación de hidrolasas ácidas de los leucocitos, la prevención de la acumulación de macrófagos en los sitios de inflamación, la reducción de la permeabilidad de la membrana capilar y consiguiente edema, la reducción de los componentes del complemento, la inhibición de la liberación de histamina y cininas, y la interferencia con la formación de tejido cicatricial.
EFECTOS ADVERSOS	-Mocos, tos, dismenorrea, epistaxis, mucosidad teñida de sangre, dolor de cabeza, dolor musculo-esquelético, faringitis, sinusitis, infección del tracto respiratorio superior, e infección viral.
FÁRMACO	Triamcinolona
FARMACOCINÉTICA	L: Oral o nasal A: La absorción pulmonar es semejante a la absorción digestiva. Cuando se inhala, la se deposita en la boca y garganta, parte en la tráquea y el resto en las porciones hiliares del pulmón. D: Una vez dentro de la circulación, se une débilmente a las proteínas del plasma, distribuyéndose rápidamente por los riñones, intestinos, piel, hígado y músculos M: Hígado E: Leche materna y orina.
FARMACODINAMIA	Inhalados reducen las respuestas alérgicas precoces y tardías asociadas al asma bronquial. Entre los mecanismos propuestos están la reducción de la síntesis de las IgE, el aumento de los receptores beta-adrenérgicos en los leucocitos y la reducción del metabolismo del ácido araquidónico, con la correspondiente reducción de prostaglandinas y leucotrienos.
EFECTOS ADVERSOS	Sofocos, boca seca, rash, tos, disfonía, irritación de la boca y de la lengua y disgeusia.
FÁRMACO	Dexametasona
FARMACOCINÉTICA	L:  Vía oral A: Las máximas concentraciones plasmáticas se obtienen al cabo de 1-2 horas. La duración de la acción de inyectada depende del modo de la inyección intravenosa, intramuscular o intraarticular y de la irrigación del sitio inyectado. D: En la circulación sistémica, la dexametasona se une débilmente a las proteínas plasmáticas, siendo activa la porción no fijada a las proteínas. El fármaco se distribuye rápidamente en los riñones, intestinos, hígado, piel y músculos.  M: Hígado.                    E: Vía Urinaria
FARMACODINAMIA	Los glucocorticoides libres cruzan fácilmente las membranas de las células y se unen a unos receptores citoplasmáticos, induciendo una serie de respuestas que modifican la transcripción. Estas respuestas son la inhibición de la infiltración leucocitaria en el lugar de la inflamación, la interferencia con los mediadores de la inflamación y la supresión de las respuestas inmunológicas. La acción antiinflamatoria implica proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, las llamadas lipocortinas.
EFECTOS ADVERSOS	Arritmias, hipertensión, insuficiencia cardíaca congestiva en pacientes susceptibles, convulsiones, incremento de PIC, psicosis esteroidea, petequias, eritema