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Glucocorticoides via topica

Glucocorticoides via topica


FÁRMACO
Clobetasol  Cada 100 mg
FARMACOCINÉTICA
 L: vía tópica sobre la piel como crema, gel, ungüento
A: percutánea absorción sistémica
D: los efectos vasoconstrictores máximos de clobetasol se producen en las 1,5 horas despues de aplicación
M: el hígado
E: la orina y bilis
FARMACODINAMIA
Se difunden a través de las membranas celulares de la epidermis y se unen con receptores citoplasmáticos específicos. El complejo esteroide-receptor migra al núcleo de la célula, y se une a las regiones diana de ADN lo que altera la transcripción de genes, la producción de ARNm y la síntesis de proteínas. Los corticosteroides tópicos inducen propiedades anti-inflamatorias a través de la inducción de proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2 , que son llamadas colectivamente lipocortinas. Lipocortinas parecen inhibir la liberación de ácido araquidónico. La inhibición de la ácido araquidónico disminuye la biosíntesis de prostaglandinas y leucotrienos en la piel.
EFECTOS ADVERSOS
Cuando se utilizan los tratamientos recomendados de 14 días o menos, las preparaciones tópicas clobetasol son generalmente bien toleradas. Las reacciones adversas más frecuentes son de naturaleza local e incluyen sensación de quemazón, prurito e irritación de la piel. El ardor y escozor son más comunes con el gel, la crema emoliente, y la espuma cuero cabelludo que con las preparaciones en solución del clobetasol y ocurren en un 2-10% de los pacientes.


FÁRMACO
 FluocortolonaTubo con 15 g.
FARMACOCINÉTICA
 L: Cutánea
A: rápidamente, sus ésteres en forma considerablemente
D: los ésteres de la fluocortolona son hidrolizados en forma sumamente rápida a fluocortolona y ácido trimetilacético o ácido capróico.
M: hígado
E:orina
FARMACODINAMIA
  ULTRALAN* contiene la fluocortolona libre, así como sus ésteres 21-pivalato de fluocortolona o, respectivamente, 21-hexanoato de fluocortolona. 
EFECTOS ADVERSOS
 Cuando se tratan zonas cuya extensión es igual o superior al 10% de la superficie corporal, y/o cuando el tratamiento dura más de 4 semanas (sobre todo si se emplean vendajes oclusivos), no puede excluirse que aparezcan: manifestaciones secundarias locales, como atrofias cutáneas, telangiectasias, estrías, cuadros acneiformes, dermatitis perioral, hipertricosis, así como efectos sistémicos por absorción del corticoide,
En casos aislados pueden presentarse reacciones alérgicas cutáneas.

FÁRMACO
 Hidrocortisona 50 – 100 mg
FARMACOCINÉTICA
 L:via oral y intravenosa
A: La absorción de las preparaciones tópicas se incrementa en las áreas de piel lesionadas o con inflamación, donde la capa córnea es delgada como los párpados, los genitales y la cara o utilizando vendajes oclusivos. Puede haber una pequeña absorción sistémica de las soluciones tópicas, especialmente a través de la mucosa oral. Cuando se aplica un supositorio que contiene acetato de hidrocortisona por vía rectal, aproximadamente el 26% de la dosis se absorbe en sujetos normales.
D: circulante se une extensamente a las proteínas plasmáticas, y sólo la parte no unida de una dosis tiene actividad
M: en los riñones, los intestinos, la piel, el hígado y el músculo. higado
E: orina
FARMACODINAMIA
 Las acciones antiinflamatorias de los corticoides se deben a sus efectos sobre las proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, colectivamente llamadas lipocortinas. Las lipocortinas, a su vez, controlan la biosíntesis de mediadores potentes de la inflamación, tales como prostaglandinas y leucotrienos mediante la inhibición de la liberación de la molécula precursora del ácido araquidónico
EFECTOS ADVERSOS
 administración a corto plazo de grandes dosis normalmente no causa efectos adversos, pero la administración a largo plazo puede conducir a la atrofia de la corteza suprarrenal y el agotamiento generalizado de proteínas generalizada. Los glucocorticoides son responsables del metabolismo de las proteínas, y la terapia prolongada pueden provocar diversas manifestaciones musculoesqueléticas, incluyendo: miopatía (mialgia, pérdida de masa muscular, debilidad muscular), alteración de la cicatrización de heridas, atrofia matriz ósea (osteoporosis), fracturas óseas como fracturas vertebrales por compresión o fracturas los huesos largos, y la necrosis avascular de la cabeza femoral o humorales. Estos efectos son más probables que se presenten en pacientes de edad avanzada o debilitados.

FÁRMACO
 Mometasona (50 mcg /pulverización 400 y 800 mg 
FARMACOCINÉTICA
 L:  vía tópica intranasal aerosol
A: tras la administración tópica sobre la piel está determinado por varios factores, incluyendo el vehículo, la integridad de la barrera epidérmica y el uso de vendajes oclusivos.
D: con la piel normal, aproximadamente el 0,7% del fármaco se absorbe a nivel sistémico durante un período de 8 horas después de una aplicación única de 880 mg de un ungüento de 0,1%. Las formulaciones de crema y loción se absorben en un grado similar
M: Una vez en la circulación sistémica, el furoato experimenta un extenso metabolismo de múltiples metabolitos.
E: es principalmente en la bilis, y hasta cierto punto, en la orina.
FARMACODINAMIA
  La inflamación se reduce al disminuir la liberación de hidrolasas ácidas de los leucocitos, la prevención de la acumulación de macrófagos en los sitios de inflamación, la interferencia con la adhesión de leucocitos a la pared capilar, la reducción de la permeabilidad de la membrana capilar y consiguiente edema, la reducción de los componentes del complemento, la inhibición de la liberación de histamina y cininas, y la interferencia con la formación de tejido cicatricial. La proliferación de fibroblastos y los depósitos de colágeno también se reducen. Se cree que las acciones antiinflamatorias de los corticoides se deben a proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, llamadas colectivamente lipocortinas. Las lipocortinas, a su vez, controlan la biosíntesis de potentes mediadores de la inflamación como las prostaglandinas y los leucotrienos, inhibiendo la liberación de la molécula precursora de ácido araquidónico.
EFECTOS ADVERSOS
  Las reacciones más frecuentes (> 5% de los pacientes)a la mometasona intranasal son mocos, tos, dismenorrea, epistaxis, mucosidad teñida de sangre, dolor de cabeza, dolor musculoesquelético, faringitis, sinusitis, infección del tracto respiratorio superior, e infección viral.


FÁRMACO
 Fluocinolona 0.2 y 0.59 mg /día 
FARMACOCINÉTICA
L: tópicamente
A: percutánea
D: Los corticosteroides se unen a las proteínas plasmáticas en diversos grados.
M: el hígado
E:orina
FARMACODINAMIA
Las acciones antiinflamatorias de los corticoides se debe a la inducción de proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, llamadas colectivamente lipocortinas. Las lipocortinas, a su vez, controlan la biosíntesis de mediadores potentes de la inflamación, tales como prostaglandinas y leucotrienos mediante la inhibición de la liberación de la molécula precursora del ácido araquidónico
EFECTOS ADVERSOS
La absorción sistémica de los corticosteroides tópicos tales como la fluocinolona puede producir la supresión reversible del eje hipotalámico-pituitario-adrenal (HPA) con posible insuficiencia de glucocorticoides después de la retirada del tratamiento.

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